Bensodiazepiner: Dosering, biverkningar och uttag.

I Amerika använder mer än 30 miljoner människor bensodiazepiner. Läkare ordinerar dem ofta för att bekämpa sömnlöshet på grund av deras ångestdämpande och hypnotiska effekter.

Vilka är de kliniska effekterna av dessa läkemedel? Vilka är deras biverkningar och de oönskade effekterna de orsakar? Låt oss ta en titt på bensodiazepiner i vår specialrapport.

Vad är bensodiazepiner? 

Bensodiazepiner är en klass av läkemedel med psykotropa effekter. De ordineras vanligtvis för att minska ångest och sömnlöshet, tack vare deras anxiolytiska och hypnotiska verkan. De har också antiepileptiska effekter och minskar muskelsammandragningar.

Allmän information om bensodiazepiner. 

Den molekylära strukturen hos bensodiazepiner är resultatet av kombinationen av en bensenmolekyl med två kvävemolekyler (kväve).

Studier har visat att läkemedel som tillhör bensodiazepinklassen utövar effekter på receptorerna för en specifik signalsubstans: GABA eller gamma-aminosmörsyra.

Detta element utövar hämmande effekter på hjärnans excitabilitet, närmare bestämt centrala nervsystemet. Denna åtgärd leder till flera distinkta terapeutiska effekter:

• Lugnande/hypnotisk: Främjar sömn.
• Antiepileptika/Anticevulsant: Verkar mot kramper.
• ångestdämpande: Minskar ångest.
• amnesi: Orsakar episodisk minnesförlust.
• Muskelavslappnande: Avslappnar musklerna.

Logiskt sett är dessa läkemedel därför indikerade och ordinerade för att behandla ångestsjukdomar, epilepsi, sömnlöshet, nattlig ångest, spasmer, dystoni eller muskelkontrakturer. Vissa behandlingar används i samband med alkoholabstinens.

Det finns mer än 50 läkemedel som administreras och förskrivs som tillhör bensodiazepinklassen. I Frankrike finns endast 22 av dem tillgängliga.

Enligt INN (International Nonproprietary Name), namnet på de kemiska ämnen som ingår i läkemedlen och som tillhör klassen "bensodiazepin" ta suffixet -zepam. De är endast tillgängliga på apotek, efter utfärdande av ett säkert recept.

Man skiljer på anxiolytiska bensodiazepiner (Alprazolam eller Xanax, Bromazepam eller Lexomil, Oxazepam eller Seresta), som ordineras för svårigheter att somna, svår ångest eller neurotiska störningar, och hypnotiska bensodiazepiner, även kända som sömntabletter, såsom Lormetazepam (Noctamid) eller Loprazolam (Havlane). Det senare underlättar sömnen.

Handlingstid för bensodiazepiner.

Halveringstiden för ett läkemedel bestämmer den tid det tar för koncentrationen av läkemedlet att minska i blodet (50 % minskning). Effekten av bensodiazepiner varierar med varje behandling.

Vissa har en snabbt insättande effekt (mindre än 1.5 timme). Halveringstiden för bensodiazepiner varierar från 2.5 till 148 timmar. Bensodiazepiner med kort halveringstid (mindre än 20 timmar) är snabbverkande. Bensodiazepiner med en halveringstid på mer än 20 timmar har en längre verkningstid.

Det är läkaren som bestämmer den mest lämpliga behandlingen och dosen för varje enskilt fall.

Ett specifikt recept.

I Frankrike använder cirka 7.5 % av befolkningen denna typ av medicin. Deras effektivitet mot sömnlöshet har visats av olika studier. De ordineras framför barbiturater eftersom de har färre biverkningar än de senare (ingen dåsighet under dagen efter intaget, till exempel för läkemedel med kort halveringstid).

Läkaren bestämmer doseringen av behandlingen efter individen och de problem som uppstår (i detta fall svårigheter att somna, partiell eller total sömnlöshet). Flera kriterier beaktas för att bestämma lämplig dos för varje individ (vikt, ålder, längd, etc.).

Med bensodiazepiner beror på administreringssättet som läkaren ordinerat. 

Faktum är att behandlingarna kan tas:

• Oralt, i form av piller, droppar eller tabletter.
• Genom injektion. Det är möjligt att administrera dem genom
• Intravenöst genom infusioner eller intramuskulärt.
• Vy rektal väg (suppositorier).

Man bör också ta hänsyn till att bensodiazepiner orsakar beroende, såväl som fysiskt och psykiskt beroende. Det är därför deras administration är reglerad och måste utföras under medicinsk övervakning.

Egentligen rekommenderas det att förskriva dessa läkemedel under en period som inte bör överstiga 12 veckor för ångestdämpande behandlingar.

När bensodiazepiner ordineras som sömntabletter (hypnotiska bensodiazepiner), förkortas behandlingstiden till 4 veckor, för att begränsa intaget. Läkaren är skyldig att skriva ut sitt recept på ett säkert recept (28-dagarsrecept), benämnt och skrivet i sin helhet, som ska förnyas varje månad.

Läkaren är också skyldig att informera patienten om biverkningarna, såväl som om de risker som uppstår vid användning av denna klass av läkemedel.

Avbrytande av behandlingen måste övervägas så snart den ordinerats, eftersom det måste ske i etapper, genom att gradvis minska doserna. Detta för att undvika uppkomsten av ett abstinenssyndrom, ett fenomen som vi kommer att utveckla i ett annat stycke.

Bensodiazepiner och vakenhet.

Bensodiazepiner orsakar förändringar i medvetandet. Dessa behandlingar är också förknippade med:

• Andnöd.
• Nervositet.
• Sänkt muskeltonus leder till fallrisk.
• Uppkomsten av ett beroende av behandlingen vid långvarig användning och höga doser.
• Ibland uppträder psykiatriska störningar (psykotiska episoder, delirium, hallucinationer).

Användningen av bensodiazepiner tros öka risken för att utveckla Alzheimers sjukdom (en ökning med cirka 50 % efter mer än 3 månaders behandling).

Det är betryggande att biverkningar är sällsynta och försvinner snabbt efter att ha tagit läkemedlet.

Bensodiazepiner är kontraindicerade i fall av:

• Andningsinsufficiens.
• Leverinsufficiens.
• Allergi mot någon av läkemedlets komponenter.
• Sömnapné.
• Myasteni.

För att undvika incidenter är det bäst att följa några säkerhetsriktlinjer.

Försiktighetsåtgärder för användning.

Administreringen av dessa terapier övervakas noggrant hos personer över 65 år, gravida eller ammande kvinnor, personer som lider av njur- eller leversjukdom, ungdomar under 18 år, personer som lider av missbruk eller maskinoperatörer.

För personer som är 65 år och äldre eller lider av flera patologier, Agence Nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) och Haute Autorité de Santé (HAS) uppmanar läkare att ordinera kortverkande bensodiazepiner (kort halveringstid) och att begränsa doserna och behandlingen över tid, för att främja elimineringen av de kemiska föreningarna från kroppen.

Det är viktigt att upptäcka fall av överdosering, eftersom för hög dos kan leda till koma och död om den inte behandlas. Sjukhusinläggning kan vara nödvändig, särskilt vid frivillig berusning, såsom självmordsförsök. Biologisk övervakning (blodprov) kan avslöja en för hög blodnivå. Lyckligtvis finns det ett motgift som upphäver effekterna av bensodiazepiner. Det kallas Flumazenil.

Beroende och abstinenssyndrom.

Den franska befolkningen konsumerar i allmänhet anxiolytika och bensodiazepiner under längre tid än den rekommenderade terapeutiska perioden (från 6 månader till 2 år, eller ännu mer).

Denna faktor ökar risken för att utveckla beroende, beroende och uppkomsten av abstinenssyndrom.

Missbruk.

Addiction är ett fenomen som leder till ett ökat intag av bensodiazepiner hos individer. Den progressiva minskningen av den terapeutiska effekten av behandlingarna leder till självmedicinering som driver individer att själva öka doserna. Detta görs för att få samma förväntade effekter, innan ordinationen.

Samtidigt kan en process av medicinberoende sättas upp. Detta fenomen är kopplat till tolerans, vilket kommer att leda till uppkomsten av fysiskt och psykiskt beroende av behandlingen. Risken för beroende ökar vid tidigare missbruk (alkoholism, droger) och kombinationen av flera bensodiazepiner, långtidsbehandling och hög dosering.

Detta drogberoende gör det nödvändigt att avbryta bensodiazepinbehandlingar eller åtminstone att minska doserna. Detta upphörande bör inte ske abrupt och bör genomföras gradvis. Förskrivning av anxiolytika eller sömntabletter att inte tillhöra samma läkemedelsklass är också ett möjligt alternativ för att bekämpa denna oönskade effekt.

Abstinens och Abstinenssyndrom.

Uttag från bensodiazepiner måste ses på ett terapeutiskt och psykologiskt plan. Först ordinerar läkaren en minskning av dosen under flera dagar, tills läkemedlet är helt stoppat.

Psykologisk uppföljning kan göras under denna process för att underlätta utträde.

Abstinenssyndrom uppstår när behandlingen avbryts abrupt, plötsligt och utan stöd. Att identifiera detta syndrom är inte lätt, eftersom vissa symtom är förknippade med biverkningar av medicinen. Här är tecknen på abstinenssyndrom att titta efter när du avbryter behandlingen:

• Skakningar.
• Huvudvärk.
• Muskelsmärta och svaghet.
• Ångest.
• Agitation.
• Sömnlöshet.
• Kramper.
• Irritabilitet.
• Smärta.
• Svettas.
• Illamående/Kräkningar.

I svårare fall observeras delirium, hallucinationer eller andra psykiatriska störningar (psykos, paranoia). I extrema fall kan delirium uppstå.

Du har nu möjlighet uttagsstadier kan genomföras utan incidenter. Men att avbryta behandlingen kan kräva omjusteringar under processen:

• Om symtom uppträder när dosen sänks, bör den initiala dosen återupptas och proceduren upprepas, vilket minskar dosen ännu långsammare.
• Om allvarliga symtom utvecklas bör behandlingen omvärderas.
• Om lindriga symtom uppträder när utsättningen är effektiv ska psykologisk uppföljning inledas. Återuppta inte behandlingen.
• Om allvarliga symtom (hallucinationer, delirium) uppträder under processen måste patienten snarast läggas in på sjukhus.

När bensodiazepinerna väl har stoppats upphör inte övervakningen. Faktum är att för att vara på den säkra sidan övervakas patienten i flera månader.

En första medicinsk konsultation genomförs under den första veckan efter avslutad behandling. Läkaren bedömer förekomsten av abstinensrelaterade symtom och informerar patienten om möjligheten till återupptagande av de symtom som föregick ordinationen (återupptagande av sömnstörningar/sömnlöshet eller mer eller mindre allvarliga ångestmanifestationer).

Sömnlöshet: Några alternativ. 

För att kompensera för de besvär som är förknippade med bensodiazepiner tenderar läkare att skriva ut sömntabletter med samma effekt, men utan lika många biverkningar: Zopiklon (Imovane) och Zolpidem (Stilnox). Klassificerade som relaterade till bensodiazepiner, främja dessa två hypnotiska läkemedel sova.

Det finns andra alternativ till förskrivning av anxiolytika och sömnmedel för att behandla sömnlöshet. Vissa växter som valeriana, kamomill eller passionsblomma har lugnande egenskaper och kan hjälpa dig att hitta sömn.

Används i homeopati, fytoterapi eller aromaterapi, de är tillgängliga i form av infusioner, örtte eller eteriska oljor.

Du kan fråga din läkare eller apotekspersonal om råd och information för att avgöra vilken form som är bäst lämpad för dina behov. Det är att föredra att vända sig till medicinska behandlingar som en sista utväg.

Bensodiazepiner tillgängliga i Frankrike.

Ingenting värt: 

Tetrazepam eller Myolastan var ett muskelavslappnande medel (muskelavslappnande medel) som ordinerades hårt fram till 2013. Det drogs tillbaka från marknaden eftersom det orsakade allvarliga biverkningar, inklusive hudsjukdomar (Stevens-Johnsons syndrom). Det ordinerades inom reumatologi, som en del av behandlingen av smärta relaterad till muskelkontrakturer.

Rohypnol är föremål för farmakovigilans på grund av dess felaktig användning (se biverkningar av bensodiazepiner). Detta bensodiazepin kan endast administreras efter utfärdande av ett säkert recept. Behandlingstiden är begränsad till 14 dagar. Apotekaren kan endast ge behandling i veckosteg (7-dagars) till patienter.

Sedan januari 2012 är Rivotril endast dispenserad efter att ett första recept har utfärdats av en sjukhusläkare. Endast neurologer och barnläkare är behöriga att utfärda dem.

Några vanliga missuppfattningar om bensodiazepiner. 

Låt oss inventera de allmänna idéerna kring bensodiazepiner!

Bensodiazepiner ordineras för att behandla depression. 

Dessa behandlingar är inte effektiva mot depression i sig. Faktum är att de har anxiolytiska effekter; det vill säga de hjälper till att begränsa ångest och ångeststörningar. De kan förskrivas tillsammans med antidepressiva medel för att begränsa den associerade ångest eller sömnstörningar som uppstår under depressiva tillstånd.

Alkohol bör inte konsumeras när du tar bensodiazepiner. 

Dricka alkohol ökar biverkningarna av dessa läkemedel, inklusive vakenhet och förändrat medvetande. Det är därför att föredra att inte dricka alkohol medan du tar medicinen.

Kan man bli beroende när man tar bensodiazepiner?

Dessa droger är vanebildande och beroendeframkallande. Detta är anledningen till att gradvis avbrytande rekommenderas för att främja ett smidigt utsättande (risk för abstinenssyndrom). För att undvika beroende rekommenderar förordningar att vissa behandlingar förskrivs under 3 till 4 veckor. I sammanhanget sömnstörningar, utförs användningen av ett bensodiazepin som en andra avsikt, efter att ha prövat alternativa metoder.

När man tar bensodiazepiner måste man vara försiktig, eftersom de orsakar många biverkningar. 

Dåsighet, förvirring, agitation, minnesförlust... Vi har diskuterat biverkningarna av bensodiazepiner i detta nummer. När bensodiazepiner används som sömntabletter är de generellt effektiva och hjälper till att hitta sömn. Det är dock bäst att undvika att ta dem före vissa aktiviteter som kräver vakenhet, till exempel bilkörning, eftersom det kan leda till olyckor.

Bensodiazepiner är kontraindicerade med vissa behandlingar.

Liksom andra läkemedel orsakar bensodiazepiner läkemedelsinteraktioner. De ska inte tas samtidigt som vissa allergimediciner, smärtstillande läkemedel som innehåller morfin derivat (eftersom de främjar andnöd, en av biverkningarna av bensodiazepiner). Tveka inte att fråga din läkare om råd och informera honom/henne om all behandling du tar, för att undvika incidenter.