Benzodiazepine: dosaggio, effetti collaterali e ritiro.

In America, più di 30 milioni di persone usano benzodiazepine. I medici li prescrivono spesso per combattere l'insonnia, a causa dei loro effetti ansiolitici e ipnotici.

Quali sono gli effetti clinici di questi farmaci? Quali sono i loro effetti collaterali e gli effetti indesiderati che provocano? Diamo un'occhiata alle benzodiazepine nel nostro rapporto speciale.

Cosa sono le benzodiazepine? 

Le benzodiazepine sono una classe di farmaci con effetti psicotropi. Sono generalmente prescritti per ridurre l'ansia e l'insonnia, grazie alla loro azione ansiolitica e ipnotica. Hanno anche effetti antiepilettici e riducono le contrazioni muscolari.

Informazioni generali sulle benzodiazepine. 

La struttura molecolare delle benzodiazepine è il risultato della combinazione di una molecola di benzene con due molecole di azoto (diazoto).

Gli studi hanno dimostrato che i farmaci appartenenti alla classe delle benzodiazepine esercitano effetti sui recettori di uno specifico neurotrasmettitore: il GABA o acido gamma-aminobutirrico.

Questo elemento esercita effetti inibitori sull'eccitabilità del cervello, più precisamente il del sistema nervoso centrale. Questa azione porta a diversi effetti terapeutici distinti:

• Sedativo/ipnotico: Favorisce il sonno.
• Antiepilettico/Anticonvulsivante: Agisce contro le convulsioni.
• ansiolitico: Riduce l'ansia.
• Amnesic: Provoca amnesia episodica.
• Rilassante muscolare: Rilassa i muscoli.

Logicamente, questi farmaci sono quindi indicati e prescritti per trattare disturbi d'ansia, epilessia, insonnia, ansia notturna, spasmi, distonie o contratture muscolari. Alcuni trattamenti sono utilizzati nel contesto dell'astinenza da alcol.

Sono più di 50 i farmaci somministrati e prescritti appartenenti alla classe delle benzodiazepine. In Francia ne sono disponibili solo 22.

Secondo la DCI (International Nonproprietary Name), denominazione delle sostanze chimiche contenute nelle droghe e appartenenti alla classe "benzodiazepina" prendi il suffisso -zepam. Sono disponibili solo in farmacia, previo rilascio di una ricetta sicura.

Viene fatta una distinzione tra benzodiazepine ansiolitiche (Alprazolam o Xanax, Bromazepam o Lexomil, Oxazepam o Seresta), che vengono prescritti per difficoltà ad addormentarsi, ansia grave o disturbi nevrotici e benzodiazepine ipnotiche, note anche come sonniferi, come Lormetazepam (Noctamide) o Loprazolam (Havlane). Questi ultimi facilitano il sonno.

Tempo di azione delle benzodiazepine.

L'emivita di un farmaco determina il tempo necessario affinché la concentrazione del farmaco diminuisca nel sangue (diminuzione del 50%). L'inizio dell'azione delle benzodiazepine varia a seconda del trattamento.

Alcuni hanno una rapida insorgenza d'azione (meno di 1.5 ore). L'emivita delle benzodiazepine varia da 2.5 a 148 ore. Le benzodiazepine con una breve emivita (meno di 20 ore) agiscono rapidamente. Le benzodiazepine con un'emivita superiore a 20 ore hanno una durata d'azione più lunga.

È il medico che determina il trattamento e la dose più appropriati per ogni singolo caso.

Una prescrizione specifica.

In Francia, circa il 7.5% della popolazione utilizza questa classe di farmaci. La loro efficacia contro insonnia è stato dimostrato da vari studi. Sono prescritti in preferenza ai barbiturici perché hanno meno effetti collaterali rispetto a questi ultimi (nessuna sonnolenza durante il giorno successivo all'assunzione, ad esempio, per i farmaci a breve emivita).

Il medico determina il dosaggio del trattamento in base all'individuo e ai problemi riscontrati (in questo caso difficoltà ad addormentarsi, insonnia parziale o totale). Vengono presi in considerazione diversi criteri per determinare la dose appropriata per ogni individuo (peso, età, altezza, ecc.).

Presa benzodiazepine dipende dalla via di somministrazione prescritta dal medico. 

Infatti, i trattamenti possono essere assunti:

• Per via orale, sotto forma di pillole, gocce o compresse.
• Per iniezione. È possibile somministrarli tramite
• Per via endovenosa attraverso infusioni o per via intramuscolare.
• Via Vy rettale (supposte).

Va inoltre tenuto conto del fatto che le benzodiazepine causano dipendenza, oltre che fisica e psicologica. Per questo la loro somministrazione è regolamentata e deve essere effettuata sotto controllo medico.

In realtà, si consiglia di prescrivere questi farmaci per un periodo che non deve superare le 12 settimane per i trattamenti ansiolitici.

Quando le benzodiazepine sono prescritte come sonniferi (benzodiazepine ipnotiche), la durata del trattamento viene ridotta a 4 settimane, al fine di limitarne l'assunzione. Il medico è tenuto a trascrivere la sua prescrizione su ricetta sicura (ricetta di 28 giorni), nominativa e scritta per esteso, da rinnovare ogni mese.

Il medico è inoltre tenuto a informare il paziente degli effetti collaterali, nonché dei rischi che si corrono a seguito dell'uso di questa classe di farmaci.

L'interruzione del trattamento deve essere presa in considerazione non appena viene prescritta, in quanto deve essere eseguita per fasi, diminuendo gradualmente le dosi. Questo per evitare la comparsa di una sindrome da astinenza, fenomeno che svilupperemo in un altro paragrafo.

Benzodiazepine e vigilanza.

Le benzodiazepine causano alterazioni della coscienza. Questi trattamenti sono anche associati a:

• Problema respiratorio.
• Nervosismo.
• Il tono muscolare abbassato comporta il rischio di cadute.
• La comparsa di una dipendenza dal trattamento in caso di uso prolungato e dosi elevate.
• A volte, la comparsa di disturbi psichiatrici (episodi psicotici, delirio, allucinazioni).

L'impiego di benzodiazepine si ritiene che aumenti il ​​rischio di sviluppare la malattia di Alzheimer (un aumento di circa il 50% dopo più di 3 mesi di trattamento).

In modo rassicurante, gli effetti collaterali sono rari e scompaiono rapidamente dopo l'assunzione del farmaco.

Le benzodiazepine sono controindicate nei casi di:

• Insufficienza respiratoria.
• Insufficienza epatica.
• Allergia a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
• Apnea notturna.
• Miastenia.

Per evitare incidenti, è meglio seguire alcune linee guida di sicurezza.

Precauzioni per l'uso.

La somministrazione di queste terapie è strettamente monitorata nelle persone di età superiore ai 65 anni, donne in gravidanza o allattamento, persone affette da malattie renali o epatiche, giovani sotto i 18 anni, persone affette da dipendenze o operatori di macchine.

Per le persone di età pari o superiore a 65 anni o che ne soffrono diversi patologie, l'Agence Nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) e la Haute Autorité de Santé (HAS) esortano i medici a prescrivere benzodiazepine a breve durata d'azione (breve emivita) e a limitare le dosi e il trattamento nel tempo, al fine di promuovere l'eliminazione dei composti chimici dal corpo.

È importante rilevare i casi di sovradosaggio, poiché una dose troppo elevata può portare al coma e alla morte se non trattata. Può essere necessario il ricovero in ospedale, specialmente nei casi di intossicazione volontaria, come il tentato suicidio. Il monitoraggio biologico (esami del sangue) può rivelare un livello ematico troppo alto. Per fortuna esiste un antidoto che annulla gli effetti delle benzodiazepine. È chiamato Flumazenil.

Dipendenza e sindrome da astinenza.

La popolazione francese generalmente consuma ansiolitici e benzodiazepine per periodi più lunghi del periodo terapeutico raccomandato (da 6 mesi a 2 anni, o anche di più).

Questo fattore aumenta il rischio di sviluppare dipendenza, dipendenza e la comparsa della sindrome da astinenza.

Dipendenza.

Dipendenza è un fenomeno che porta ad un aumento dell'assunzione di benzodiazepine da parte degli individui. La progressiva diminuzione dell'effetto terapeutico dei trattamenti porta all'automedicazione che spinge i soggetti ad aumentare autonomamente le dosi. Questo viene fatto per ottenere gli stessi effetti attesi, prima della prescrizione.

Allo stesso tempo, può essere avviato un processo di dipendenza dai farmaci. Questo fenomeno è legato alla tolleranza, che porterà alla comparsa di dipendenza fisica e psicologica dal trattamento. Il rischio di dipendenza aumenta in caso di una storia di dipendenza (alcolismo, droghe) e la combinazione di diverse benzodiazepine, trattamento a lungo termine e dosaggio elevato.

Questa tossicodipendenza rende necessario sospendere i trattamenti con benzodiazepine o almeno ridurne le dosi. Questa cessazione non dovrebbe essere brusca e dovrebbe essere attuata gradualmente. Prescrizione di ansiolitici o sonniferi non appartenere alla stessa classe di farmaci è anche una possibile alternativa, al fine di combattere questo effetto indesiderato.

Astinenza e sindrome da astinenza.

Ritiro da benzodiazepine deve essere considerato a livello terapeutico e psicologico. Innanzitutto, il medico prescrive una riduzione del dosaggio per diversi giorni, fino a quando il farmaco non viene completamente interrotto.

Durante questo processo può essere fornito un follow-up psicologico per facilitare il ritiro.

La sindrome da astinenza si verifica quando il trattamento viene interrotto bruscamente, improvvisamente e senza supporto. Identificare questa sindrome non è facile, poiché alcuni sintomi sono associati agli effetti collaterali del farmaco. Ecco i segni della sindrome da astinenza da cercare quando si interrompe il trattamento:

• Tremori.
• Mal di testa.
• Dolore muscolare e debolezza.
• Ansia.
• Agitazione.
• Insonnia.
• Convulsioni.
• Irritabilità.
• Dolore.
• Sudorazione.
• Nausea.

Nei casi più gravi si osservano delirio, allucinazioni o altri disturbi psichiatrici (psicosi, paranoia). In casi estremi, può verificarsi delirio.

Il fasi di ritiro può essere eseguito senza incidenti. Tuttavia, l'interruzione del trattamento può richiedere aggiustamenti durante il processo:

• Se i sintomi compaiono quando il dosaggio viene ridotto, il dosaggio iniziale deve essere ripreso e la procedura ripetuta, diminuendo il dosaggio ancora più lentamente.
• Se si sviluppano sintomi gravi, la gestione deve essere rivalutata.
• Se si verificano sintomi lievi quando l'interruzione è efficace, deve essere avviato un follow-up psicologico. Non riprendere il trattamento.
• Se durante il processo compaiono sintomi gravi (allucinazioni, delirio), il paziente deve essere ricoverato con urgenza.

Una volta che le benzodiazepine sono state sospese, il monitoraggio non si interrompe. Infatti, per andare sul sicuro, il paziente viene monitorato per diversi mesi.

Durante la prima settimana dopo la fine del trattamento viene effettuata una prima consultazione medica. Il medico valuta la presenza di sintomi da astinenza e informa il paziente sulla possibilità di ripresa dei sintomi che hanno preceduto la prescrizione (ripresa della disturbi del sonno/insonnia o manifestazioni di ansia più o meno gravi).

Insonnia: alcune alternative. 

Per compensare gli inconvenienti associati alle benzodiazepine, i medici tendono a prescrivere sonniferi con gli stessi effetti, ma senza altrettanti effetti indesiderati: Zopiclone (Imovane) e Zolpidem (Stilnox). Classificati come correlati alle benzodiazepine, questi due farmaci ipnotici promuovono sonno.

Esistono altre alternative alla prescrizione di ansiolitici e ipnotici per curare l'insonnia. Alcune piante come la valeriana, la camomilla o la passiflora hanno proprietà lenitive e possono aiutarti a trovare il sonno.

Utilizzati in omeopatia, fitoterapia o aromaterapia, sono disponibili sotto forma di infusi, tisane o oli essenziali.

Puoi chiedere al tuo medico o farmacista consigli e informazioni al fine di determinare quale forma è più adatta alle tue esigenze. È preferibile rivolgersi a cure mediche come ultima risorsa.

Benzodiazepine disponibili in Francia.

Degno di nota: 

tetrazepam o Myolastan era un miorilassante (rilassante muscolare) che è stato pesantemente prescritto fino al 2013. È stato ritirato dal mercato perché causava gravi effetti collaterali, inclusi disturbi della pelle (sindrome di Stevens-Johnson). Veniva prescritto in reumatologia, come parte del trattamento del dolore legato alle contratture muscolari.

Roipnolo è soggetto a farmacovigilanza, a causa del suo uso improprio (vedi effetti collaterali delle benzodiazepine). Questa benzodiazepina può essere somministrata solo dietro rilascio di una sicura prescrizione medica. La durata del trattamento è limitata a 14 giorni. Il farmacista può fornire il trattamento ai pazienti solo con incrementi settimanali (di 7 giorni).

Da gennaio 2012 Rivotril viene dispensato solo a seguito del rilascio di una prima prescrizione da parte di un medico ospedaliero. Solo neurologi e pediatri sono autorizzati a rilasciarli.

Alcuni malintesi comuni sulle benzodiazepine. 

Facciamo il punto sulle idee generali che circondano le benzodiazepine!

Le benzodiazepine sono prescritte per trattare la depressione. 

Questi trattamenti non sono efficaci contro la depressione stessa. Hanno infatti effetti ansiolitici; cioè aiutano a limitare l'ansia e disturbi d'ansia. Possono essere prescritti in combinazione con antidepressivi per limitare l'ansia associata o i disturbi del sonno riscontrati durante gli stati depressivi.

L'alcool non dovrebbe essere consumato durante l'assunzione di benzodiazepine. 

Bere alcol aumenta gli effetti collaterali di questi farmaci, inclusa la vigilanza e lo stato di coscienza alterato. È quindi preferibile non bere alcolici durante l'assunzione del farmaco.

Si può diventare dipendenti quando si assumono benzodiazepine?

Questi farmaci creano assuefazione e creano dipendenza. Per questo motivo si consiglia una sospensione graduale, al fine di favorire una cessazione graduale (rischio di sindrome da astinenza). Per evitare la dipendenza, le normative raccomandano la prescrizione di alcuni trattamenti per 3 o 4 settimane. Nel contesto di disturbi del sonno, l'uso di una benzodiazepina viene effettuato come seconda intenzione, dopo aver provato metodi alternativi.

Quando si assumono benzodiazepine, bisogna stare attenti, poiché causano molti effetti collaterali. 

Sonnolenza, confusione, agitazione, perdita di memoria... Abbiamo discusso degli effetti collaterali delle benzodiazepine in questo numero. Quando benzodiazepine sono usati come sonniferi, sono generalmente efficaci e aiutano a trovare il sonno. Tuttavia, è meglio evitare di assumerli prima di determinate attività che richiedono attenzione, come la guida, poiché ciò può causare incidenti.

Le benzodiazepine sono controindicate con alcuni trattamenti.

Come altri farmaci, le benzodiazepine causano interazioni farmacologiche. Non dovrebbero essere assunti contemporaneamente a determinati farmaci per l'allergia, contenenti antidolorifici morfina derivati ​​(perché promuovono il distress respiratorio, uno degli effetti collaterali delle benzodiazepine). Non esitate a chiedere consiglio al vostro medico e ad informarlo di eventuali trattamenti che state assumendo, al fine di evitare incidenti.