Benzodiazepinek: adagolás, mellékhatások és megvonás.

Amerikában több mint 30 millió ember használja benzodiazepinek. Az orvosok gyakran írják fel őket az álmatlanság leküzdésére, szorongásoldó és hipnotikus hatásuk miatt.

Milyen klinikai hatásai vannak ezeknek a gyógyszereknek? Mik a mellékhatásaik és milyen nemkívánatos hatások okoznak? Vessünk egy pillantást a benzodiazepinekre különjelentésünkben.

Mik azok a benzodiazepinek? 

A benzodiazepinek olyan gyógyszerek csoportjába tartoznak, amelyek pszichotróp hatások. Általában a szorongás és az álmatlanság csökkentésére írják fel őket szorongásoldó és hipnotikus hatásuknak köszönhetően. Antiepileptikus hatásuk is van, és csökkenti az izomösszehúzódásokat.

Általános információk a benzodiazepinekről. 

A benzodiazepinek molekuláris szerkezete egy benzolmolekula és két nitrogén (dinitrogén) molekula kombinációjának eredménye.

Tanulmányok kimutatták, hogy a benzodiazepinek osztályába tartozó gyógyszerek egy adott neurotranszmitter, a GABA vagy a gamma-aminovajsav receptoraira fejtenek ki hatást.

Ez az elem gátló hatást fejt ki az agy ingerlékenységére, pontosabban a a központi idegrendszer. Ez a művelet számos különböző terápiás hatást eredményez:

• Nyugtató/altató: Elősegíti az alvást.
• Antiepileptikum/görcsoldó: Görcsök ellen hat.
• A szorongásoldó: Csökkenti a szorongást.
• amnéziás: Epizodikus amnéziát okoz.
• Izomlazító: Ellazítja az izmokat.

Logikus, hogy ezeket a gyógyszereket szorongásos rendellenességek, epilepszia, álmatlanság, éjszakai szorongás, görcsök, dystonia vagy izom-összehúzódások kezelésére javasolják és írják fel. Egyes kezeléseket alkoholmegvonási összefüggésben alkalmaznak.

A benzodiazepinek osztályába több mint 50 beadott és felírt gyógyszer létezik. Franciaországban mindössze 22 darab áll rendelkezésre.

Az INN (International Nonproprietary Name) szerint a kábítószerben található és az osztályba tartozó vegyi anyagok neve "benzodiazepin" vegyük a -zepam utótagot. Kizárólag gyógyszertárakban kaphatók, biztonságos vény kibocsátása után.

Különbséget tesznek az anxiolitikus benzodiazepinek (Alprazolam ill Xanax, Bromazepam vagy Lexomil, Oxazepam vagy Seresta), amelyeket elalvási nehézségek, súlyos szorongás vagy neurotikus rendellenességek esetén írnak fel, valamint hipnotikus benzodiazepinek, más néven altatók, mint például a Lormetazepam (Noctamide) vagy a Loprazolam (Havlane). Ez utóbbi megkönnyíti az alvást.

A benzodiazepinek hatásideje.

A gyógyszer felezési ideje határozza meg azt az időt, amely alatt a gyógyszer koncentrációja a vérben csökken (50%-os csökkenés). A benzodiazepinek hatásának kezdete kezelésenként változik.

Egyes esetekben a hatás gyorsan fellép (kevesebb, mint 1.5 óra). A benzodiazepinek felezési ideje 2.5-148 óra. A rövid (20 óránál rövidebb) felezési idejű benzodiazepinek gyors hatásúak. A 20 óránál hosszabb felezési idejű benzodiazepinek hosszabb ideig hatnak.

A legmegfelelőbb kezelést és dózist az orvos határozza meg minden egyes esetre.

Egy konkrét recept.

Franciaországban a lakosság körülbelül 7.5%-a használja ezt a gyógyszercsoportot. Hatékonyságuk ellen álmatlanság különböző tanulmányok igazolták. A barbiturátokkal szemben előnyben részesítik őket, mert kevesebb mellékhatásuk van, mint az utóbbiaknak (nincs álmosság a bevételt követő napon, például a rövid felezési idejű gyógyszerek esetében).

A kezelés adagját az orvos az egyén és a felmerülő problémák (jelen esetben elalvási nehézség, részleges vagy teljes álmatlanság) alapján határozza meg. Számos kritériumot figyelembe vesznek annak érdekében, hogy meghatározzák az egyén számára megfelelő adagot (súly, életkor, magasság stb.).

Figyelembe benzodiazepinek az orvos által előírt adagolási módtól függ. 

Valójában a kezelések elvégezhetők:

• Orálisan, pirulák, cseppek vagy tabletták formájában.
• Injekcióval. Lehetőség van adminisztrációjukra
• Intravénásan infúzióval vagy intramuszkulárisan.
• Vy rektális út (kúpok).

Azt is figyelembe kell venni, hogy a benzodiazepinek függőséget, valamint fizikai és pszichológiai függőséget okoznak. Emiatt ezek beadása szabályozott, és orvosi felügyelet mellett kell végezni.

Valójában szorongásoldó kezelések esetén ajánlatos ezeket a gyógyszereket olyan időtartamra felírni, amely nem haladhatja meg a 12 hetet.

Amikor a benzodiazepineket úgy írják fel altatók (hipnotikus benzodiazepinek), a kezelés időtartamát 4 hétre rövidítik, a bevitel korlátozása érdekében. Az orvos köteles felírását biztonságos (28 napos) névre szóló, teljes körűen felírt vényre felírni, amelyet havonta meg kell újítani.

A kezelőorvosnak tájékoztatnia kell a beteget a mellékhatásokról, valamint az e gyógyszercsoport alkalmazása során felmerülő kockázatokról.

A kezelés abbahagyását azonnal meg kell fontolni, amint azt felírják, mivel ezt szakaszosan, az adagok fokozatos csökkentésével kell megtenni. Ezzel elkerülhetjük az elvonási szindróma megjelenését, amely jelenséget egy másik bekezdésben fogunk kifejteni.

A benzodiazepinek és az éberség.

A benzodiazepinek tudatváltozást okoznak. Ezek a kezelések a következőkhöz is kapcsolódnak:

• Légzési distressz.
• Idegesség.
• A csökkent izomtónus az esés kockázatához vezet.
• A kezeléstől való függőség megjelenése hosszan tartó használat és nagy dózisok esetén.
• Néha pszichiátriai rendellenességek (pszichotikus epizódok, delírium, hallucinációk) jelennek meg.

Használata benzodiazepinek úgy gondolják, hogy növeli az Alzheimer-kór kialakulásának kockázatát (körülbelül 50%-os növekedés több mint 3 hónapos kezelés után).

Megnyugtató, hogy a mellékhatások ritkák, és a gyógyszer bevétele után gyorsan eltűnnek.

A benzodiazepinek ellenjavallt a következő esetekben:

• Légzési elégtelenség.
• Májelégtelenség.
• Allergia a gyógyszer bármely összetevőjére.
• Alvási apnoe.
• Myasthenia.

A balesetek elkerülése érdekében a legjobb, ha betart néhány biztonsági irányelvet.

Használati óvintézkedések.

Ezeknek a terápiáknak a beadását 65 év felettieknél, terhes vagy szoptató nőknél, vese- vagy májbetegségben szenvedőknél, 18 év alatti fiataloknál, szenvedélybetegeknél vagy gépkezelőknél fokozottan ellenőrzik.

65 év felettiek vagy több betegségben szenvedők számára betegségek, az Agence Nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) és a Haute Autorité de Santé (HAS) arra kéri az orvosokat, hogy írjanak fel rövid hatású benzodiazepineket (rövid felezési idő), és idővel korlátozzák az adagokat és a kezelést, a kémiai vegyületek szervezetből való kiürülésének elősegítése érdekében.

Fontos a túladagolás eseteinek kimutatása, mivel a túl nagy adag kómához és halálhoz vezethet, ha nem kezelik. Kórházi kezelésre lehet szükség, különösen önkéntes mérgezés esetén, például öngyilkossági kísérlet esetén. A biológiai ellenőrzés (vérvizsgálat) túl magas vérszintet mutathat ki. Szerencsére létezik egy ellenszer, amely megszünteti a benzodiazepinek hatását. Ez az úgynevezett Flumazenil.

Függőség és megvonási szindróma.

A francia lakosság általában fogyaszt szorongásoldók és benzodiazepinek az ajánlott terápiás időszaknál hosszabb ideig (6 hónaptól 2 évig, vagy még tovább).

Ez a tényező növeli a függőség, a függőség kialakulásának kockázatát és az elvonási szindróma megjelenését.

Függőség.

Függőség olyan jelenség, amely az egyének benzodiazepinek bevitelének növekedéséhez vezet. A kezelések terápiás hatásának fokozatos csökkenése öngyógyításhoz vezet, ami arra készteti az egyéneket, hogy önállóan emeljék a dózisokat. Ez azért történik, hogy ugyanazokat a várt hatásokat érje el, még a felírás előtt.

Ezzel egyidejűleg beállítható a gyógyszerfüggőség folyamata. Ez a jelenség a toleranciához kapcsolódik, ami a kezeléstől való fizikai és pszichológiai függőség megjelenéséhez vezet. A függőség kockázata megnő, ha a kórelőzményben szenvedélybetegség (alkoholizmus, kábítószer), valamint több benzodiazepin kombinációja, hosszan tartó kezelés és nagy dózisok együttes alkalmazása mellett fordul elő.

Ez a gyógyszerfüggőség szükségessé teszi a benzodiazepin-kezelés leállítását vagy legalább a dózisok csökkentését. Ez a leállítás nem lehet hirtelen, és fokozatosan kell végrehajtani. Anxiolitikumok felírása ill altatók e nemkívánatos hatás leküzdésére az is lehetséges alternatíva, ha nem tartozik ugyanabba a gyógyszerosztályba.

Elvonási és megvonási szindróma.

Visszavonás benzodiazepinek terápiás és pszichológiai szinten kell mérlegelni. Először is, az orvos több napon keresztül az adag csökkentését írja elő, amíg a gyógyszert teljesen le nem állítják.

Az elvonás megkönnyítése érdekében a folyamat során pszichológiai nyomon követés biztosítható.

Elvonási szindróma akkor fordul elő, ha a kezelést hirtelen, hirtelen és támogatás nélkül leállítják. Ennek a szindrómának az azonosítása nem könnyű, mivel néhány tünet a gyógyszer mellékhatásaihoz kapcsolódik. Íme az elvonási szindróma jelei, amelyekre figyelni kell a kezelés leállításakor:

• Tremors.
• Fejfájást.
• Izomfájdalom és izomgyengeség.
• Szorongás.
• Agitáció.
• Álmatlanság.
• Görcsrohamok.
• Ingerlékenység.
• Fájdalom.
• Izzadás.
• Hányinger/hányás.

Súlyosabb esetekben delírium, hallucinációk vagy egyéb pszichiátriai rendellenességek (pszichózis, paranoia) figyelhetők meg. Extrém esetekben delírium fordulhat elő.

A elvonási szakaszok esemény nélkül végrehajtható. A kezelés leállítása azonban a folyamat során szükségessé teheti a következő módosításokat:

• Ha a tünetek az adag csökkentésével jelentkeznek, a kezdeti adagolást folytatni kell, és az eljárást meg kell ismételni, még lassabban csökkentve az adagot.
• Ha súlyos tünetek jelentkeznek, a kezelést újra kell értékelni.
• Ha enyhe tünetek jelentkeznek, amikor a kezelés abbahagyása hatásos, pszichológiai nyomon követést kell kezdeményezni. Ne kezdje újra a kezelést.
• Ha a folyamat során súlyos tünetek (hallucinációk, delírium) jelentkeznek, a beteget sürgősen kórházba kell helyezni.

A benzodiazepinek leállítása után a monitorozás nem áll le. Valójában a biztonság kedvéért a pácienst több hónapig megfigyelik.

Az első orvosi konzultációra a kezelés befejezését követő első héten kerül sor. Az orvos felméri az elvonási tünetek meglétét, és tájékoztatja a beteget a felírást megelőző tünetek kiújulásának lehetőségéről ( alvászavarok/álmatlanság vagy többé-kevésbé súlyos szorongásos megnyilvánulások).

Álmatlanság: néhány alternatíva. 

A benzodiazepinekkel járó kellemetlenségek kompenzálására az orvosok hajlamosak azonos hatású, de annyi nemkívánatos hatás nélkül altatót felírni: Zopiklont (Imovane) és Zolpidemet (Stilnox). A benzodiazepinek rokonnak minősített két hipnotikus gyógyszer elősegíti alvás.

Vannak más alternatívák is az álmatlanság kezelésére szolgáló szorongásoldó és altatók felírására. Bizonyos növények, például a macskagyökér, a kamilla vagy a golgotavirág, nyugtató tulajdonságokkal rendelkeznek, és segíthetnek elaludni.

Homeopátiában, fitoterápiában vagy aromaterápiában használatosak infúziók, gyógyteák vagy illóolajok formájában.

Kérhet tanácsot és információt kezelőorvosától vagy gyógyszerészétől, hogy eldönthesse, melyik forma a legmegfelelőbb az Ön igényeinek. Legvégső esetben célszerű orvosi kezelésekhez fordulni.

A benzodiazepinek Franciaországban kaphatók.

Nem ér semmit: 

Tetrazepám vagy a Myolastan izomrelaxáns (izomrelaxáns) volt, amelyet 2013-ig erősen felírtak. Kivonták a forgalomból, mert súlyos mellékhatásokat okozott, beleértve a bőrbetegségeket (Stevens-Johnson szindróma). A reumatológián írták fel, az izomkontraktúrákkal kapcsolatos fájdalom kezelésének részeként.

Rohypnol visszaélésszerű alkalmazása miatt farmakovigilancia alá tartozik (lásd a benzodiazepinek mellékhatásait). Ez a benzodiazepin csak biztonságos vény kibocsátása után adható be. A kezelés időtartama 14 napra korlátozódik. A gyógyszerész csak heti (7 napos) lépésekben tudja ellátni a betegeket.

2012 januárja óta a Rivotril-t csak a kórházi orvos első felírását követően adják ki. Kiadására csak neurológusok és gyermekorvosok jogosultak.

Néhány általános tévhit a benzodiazepinekről. 

Vegyük számba a benzodiazepinekkel kapcsolatos általános elképzeléseket!

A benzodiazepineket a depresszió kezelésére írják fel. 

Ezek a kezelések maguk a depresszió ellen nem hatékonyak. Valójában szorongásoldó hatásuk van; vagyis segítenek korlátozni a szorongást és szorongási rendellenességek. Antidepresszánsokkal együtt is felírhatók a depressziós állapotok során fellépő szorongás vagy alvászavarok korlátozására.

A benzodiazepinek szedése közben nem szabad alkoholt fogyasztani. 

Alkoholfogyasztás alkohol növeli ezeknek a gyógyszereknek a mellékhatásait, beleértve az éberséget és a megváltozott tudatot. Ezért a gyógyszer szedése közben nem szabad alkoholt fogyasztani.

Függőséggé válhat, ha benzodiazepinek szed?

Ezek a gyógyszerek megszokást alakítanak ki és függőséget okoznak. Ezért javasolt a fokozatos abbahagyás a zökkenőmentes abbahagyás elősegítése érdekében (elvonási szindróma kockázata). A függőség elkerülése érdekében a szabályozás bizonyos kezelések 3-4 hétig tartó felírását javasolja. Ebben az értelemben alvászavarokbenzodiazepin alkalmazása második szándékként, alternatív módszerek kipróbálása után valósul meg.

A benzodiazepinek szedésekor óvatosnak kell lenni, mivel sok mellékhatást okoznak. 

Álmosság, zavartság, izgatottság, memóriavesztés… Ebben a számban a benzodiazepinek mellékhatásait tárgyaltuk. Amikor benzodiazepinek altatóként használják, általában hatékonyak és segítik az alvást. A legjobb azonban, ha bizonyos éberséget igénylő tevékenységek, például vezetés előtt nem veszi be őket, mert ez balesetekhez vezethet.

A benzodiazepinek ellenjavallt bizonyos kezelésekkel.

Más gyógyszerekhez hasonlóan a benzodiazepinek is gyógyszerkölcsönhatásokat okoznak. Nem szabad egyidejűleg bevenni bizonyos allergia elleni gyógyszerekkel, fájdalomcsillapítókkal morfin származékai (mivel elősegítik a légzészavart, a benzodiazepinek egyik mellékhatása). Ne habozzon tanácsot kérni kezelőorvosától, és tájékoztassa őt az Ön által alkalmazott kezelésekről, hogy elkerülje az incidenseket.