Benzodiazepiny: Dávkování, vedlejší účinky a vysazení.

V Americe používá více než 30 milionů lidí benzodiazepiny. Lékaři je často předepisují v boji proti nespavosti pro jejich anxiolytické a hypnotické účinky.

Jaké jsou klinické účinky těchto léků? Jaké jsou jejich vedlejší účinky a nežádoucí účinky, které způsobují? Pojďme se na benzodiazepiny podívat v naší speciální zprávě.

Co jsou benzodiazepiny? 

Benzodiazepiny jsou třídou léků s psychotropní účinky. Obecně se předepisují ke snížení úzkosti a nespavosti díky svému anxiolytickému a hypnotickému účinku. Mají také antiepileptické účinky a snižují svalové kontrakce.

Obecné informace o benzodiazepinech. 

Molekulární struktura benzodiazepinů je výsledkem kombinace molekuly benzenu se dvěma molekulami dusíku (dinitrogenu).

Studie ukázaly, že léky patřící do třídy benzodiazepinů působí na receptory specifického neurotransmiteru: GABA nebo kyseliny gama-aminomáselné.

Tento prvek má inhibiční účinky na excitabilitu mozku, přesněji řečeno centrální nervový systém. Tato akce vede k několika odlišným terapeutickým účinkům:

• Sedativum/hypnotikum: Podporuje spánek.
• Antiepileptikum/antikonvulzivum: Působí proti křečím.
• anxiolytikum: Snižuje úzkost.
• amnesic: Způsobuje epizodickou amnézii.
• Muscle Relaxant: Uvolňuje svaly.

Logicky jsou tedy tyto léky indikovány a předepisovány k léčbě úzkostných poruch, epilepsie, nespavosti, noční úzkosti, křečí, dystonie nebo svalových kontraktur. Některé léčebné postupy se používají v souvislosti s abstinencí alkoholu.

Existuje více než 50 podávaných a předepisovaných léků patřících do třídy benzodiazepinů. Ve Francii je jich k dispozici pouze 22.

Podle INN (International Nonproprietary Name) název chemických látek obsažených v léčivech a patřících do třídy "benzodiazepin" vzít koncovku -zepam. Jsou dostupné pouze v lékárnách po vydání bezpečného receptu.

Rozlišují se anxiolytické benzodiazepiny (Alprazolam popř Xanax, Bromazepam nebo Lexomil, Oxazepam nebo Seresta), které se předepisují při potížích s usínáním, těžkých úzkostných nebo neurotických poruchách, a hypnotické benzodiazepiny, také známé jako léky na spaní, jako je Lormetazepam (Noctamid) nebo Loprazolam (Havlane). Ty druhé usnadňují spánek.

Akční čas Benzodiazepinů.

Poločas léčiva určuje dobu, za kterou poklesne koncentrace léčiva v krvi (50% pokles). Nástup účinku benzodiazepinů se u každé léčby liší.

Některé mají rychlý nástup účinku (méně než 1.5 hodiny). Poločas benzodiazepinů se pohybuje od 2.5 do 148 hodin. Benzodiazepiny s krátkým poločasem rozpadu (méně než 20 hodin) jsou rychle působící. Benzodiazepiny s poločasem delším než 20 hodin mají delší dobu účinku.

Je to lékař, kdo určuje nejvhodnější léčbu a dávku pro každý jednotlivý případ.

Specifický předpis.

Ve Francii užívá tuto třídu léků přibližně 7.5 % populace. Jejich účinnost proti nespavost bylo prokázáno různými studiemi. Předepisují se přednostně před barbituráty, protože mají méně vedlejších účinků než barbituráty (žádná ospalost během dne po požití, např. u léků s krátkým poločasem rozpadu).

Dávkování kúry stanoví lékař podle jednotlivce a potíží (v tomto případě potíže s usínáním, částečná nebo úplná nespavost). Při stanovení vhodné dávky pro každého jedince se bere v úvahu několik kritérií (hmotnost, věk, výška atd.).

Převzetí benzodiazepiny závisí na způsobu podání předepsaném lékařem. 

Ve skutečnosti lze léčbu podstoupit:

• Orálně, ve formě pilulek, kapek nebo tablet.
• Injekcí. Je možné je spravovat pomocí
• Intravenózně prostřednictvím infuzí nebo intramuskulárně.
• Vy rektální cestou (čípky).

Je třeba také vzít v úvahu, že benzodiazepiny způsobují závislost, stejně jako fyzickou a psychickou závislost. Proto je jejich podávání regulováno a musí být prováděno pod lékařským dohledem.

Ve skutečnosti se doporučuje předepisovat tyto léky po dobu, která by neměla přesáhnout 12 týdnů pro anxiolytickou léčbu.

Když jsou benzodiazepiny předepsány jako prášky na spaní (hypnotické benzodiazepiny), délka léčby se zkracuje na 4 týdny, aby se omezil příjem. Lékař je povinen napsat svůj recept na bezpečný recept (28denní recept), pojmenovaný a napsaný v plném rozsahu, který se každý měsíc obnovuje.

Lékař je také povinen informovat pacienta o vedlejších účincích, jakož i o rizicích vzniklých po použití této skupiny léků.

Přerušení léčby musí být zváženo ihned po jejím předepsání, neboť se musí provádět postupně, postupným snižováním dávek. Je to proto, aby se zabránilo výskytu abstinenčního syndromu, jevu, který rozvineme v jiném odstavci.

Benzodiazepiny a bdělost.

Benzodiazepiny způsobují změny vědomí. Tato léčba je také spojena s:

• Dýchací obtíže.
• Nervozita.
• Snížený svalový tonus vede k riziku pádu.
• Vzhled závislosti na léčbě v případě dlouhodobého užívání a vysokých dávek.
• Někdy se objevují psychiatrické poruchy (psychotické epizody, delirium, halucinace).

Použití benzodiazepiny předpokládá se, že zvyšuje riziko rozvoje Alzheimerovy choroby (zvýšení asi o 50 % po více než 3 měsících léčby).

Uklidňující je, že vedlejší účinky jsou vzácné a po užití léku rychle mizí.

Benzodiazepiny jsou kontraindikovány v případech:

• Respirační nedostatečnost.
• Jaterní nedostatečnost.
• Alergie na kteroukoli složku léku.
• Spánková apnoe.
• Myastenie.

Abyste předešli nehodám, je nejlepší dodržovat několik bezpečnostních pokynů.

Opatření pro použití.

Podávání těchto terapií je bedlivě sledováno u osob starších 65 let, těhotných nebo kojících žen, osob s onemocněním ledvin nebo jater, mládeže do 18 let, osob se závislostmi, případně obsluhy strojů.

Pro lidi ve věku 65 a více let nebo trpící několika patologie, Agence Nationale de sécurité du medicament et des produits de santé (ANSM) a Haute Autorité de Santé (HAS) nabádají lékaře, aby předepisovali krátkodobě působící benzodiazepiny (krátký poločas) a omezili dávky a léčbu v průběhu času, aby se podpořilo vylučování chemických sloučenin z těla.

Je důležité odhalit případy předávkování, protože příliš vysoká dávka může vést ke kómatu a smrti, pokud se neléčí. Hospitalizace může být nezbytná, zvláště v případech dobrovolné intoxikace, jako je pokus o sebevraždu. Biologické sledování (krevní testy) může odhalit příliš vysokou hladinu v krvi. Naštěstí existuje protijed, který ruší účinky benzodiazepinů. To se nazývá Flumazenil.

Závislost A Abstinenční Syndrom.

Francouzská populace obecně konzumuje anxiolytika a benzodiazepiny po dobu delší, než je doporučená terapeutická doba (od 6 měsíců do 2 let nebo i déle).

Tento faktor zvyšuje riziko rozvoje závislosti, závislosti a výskytu abstinenčního syndromu.

Závislost.

Závislost je fenomén, který vede ke zvýšení příjmu benzodiazepinů jednotlivci. Progresivní snižování léčebného efektu léčby vede k samoléčbě, která nutí jedince zvyšovat si dávky sami. To se provádí za účelem dosažení stejných očekávaných účinků před předepsáním.

Zároveň lze nastavit proces závislosti na lécích. Tento jev je spojen s tolerancí, která povede ke vzniku fyzické a psychické závislosti na léčbě. Riziko závislosti se zvyšuje v případě anamnézy závislosti (alkohol, drogy) a kombinace několika benzodiazepinů, dlouhodobé léčby a vysokých dávek.

Tato léková závislost vyžaduje ukončení léčby benzodiazepiny nebo alespoň snížení dávek. Toto ukončení by nemělo být náhlé a mělo by být prováděno postupně. Předepisování anxiolytik popř prášky na spaní možnou alternativou pro boj proti tomuto nežádoucímu účinku je i to, že nepatří do stejné skupiny léků.

Abstinenční syndrom A Abstinenční Syndrom.

Odstoupení od benzodiazepiny je třeba zvážit na terapeutické a psychologické úrovni. Nejprve lékař předepíše snížení dávky během několika dnů, dokud není lék zcela zastaven.

Během tohoto procesu může být zajištěno psychologické sledování, aby se usnadnilo odvykání.

Abstinenční syndrom nastává, když je léčba náhle, náhle a bez podpory ukončena. Identifikace tohoto syndromu není snadná, protože některé příznaky jsou spojeny s vedlejšími účinky léků. Zde jsou příznaky abstinenčního syndromu, které je třeba hledat při ukončení léčby:

• Chvění.
• Bolesti hlavy.
• Svalová bolest a slabost.
• Úzkost.
• Míchání.
• Nespavost.
• Křeče.
• Dráždivost.
• Bolest.
• Pocení.
• Nevolnost/zvracení.

V těžších případech je pozorováno delirium, halucinace nebo jiné psychiatrické poruchy (psychóza, paranoia). V extrémních případech může dojít k deliriu.

Projekt fáze vysazení lze provést bez incidentů. Zastavení léčby však může vyžadovat úpravy během procesu:

• Pokud se symptomy objeví po snížení dávky, je třeba obnovit počáteční dávkování a postup opakovat, přičemž dávku snižujte ještě pomaleji.
• Pokud se vyvinou závažné příznaky, léčba by měla být přehodnocena.
• Pokud se po účinném vysazení objeví mírné příznaky, mělo by být zahájeno psychologické sledování. Nepokračujte v léčbě.
• Pokud se během procesu objeví závažné příznaky (halucinace, delirium), musí být pacient urgentně hospitalizován.

Jakmile jsou benzodiazepiny vysazeny, sledování se nezastaví. Ve skutečnosti je pacient pro jistotu sledován několik měsíců.

První lékařská konzultace se provádí během prvního týdne po ukončení léčby. Lékař posoudí přítomnost abstinenčních příznaků a informuje pacienta o možnosti obnovení příznaků, které předcházely předepsání (obnovení poruchy spánku/nespavost nebo více či méně závažné projevy úzkosti).

Nespavost: Některé alternativy. 

Aby se kompenzovaly nepříjemnosti spojené s benzodiazepiny, lékaři mají tendenci předepisovat prášky na spaní se stejnými účinky, ale bez tolika nežádoucích účinků: Zopiclone (Imovane) a Zolpidem (Stilnox). Tyto dvě hypnotika jsou klasifikovány jako příbuzné s benzodiazepiny spát.

Existují další alternativy předepisování anxiolytik a hypnotik k léčbě nespavosti. Některé rostliny, jako je kozlík lékařský, heřmánek nebo mučenka, mají uklidňující vlastnosti a mohou vám pomoci najít spánek.

Používají se v homeopatii, fytoterapii nebo aromaterapii, jsou dostupné ve formě nálevů, bylinných čajů nebo éterických olejů.

Můžete požádat svého lékaře nebo lékárníka o radu a informace, abyste zjistili, která forma je pro vaše potřeby nejvhodnější. Jako poslední možnost je lepší obrátit se na lékařské ošetření.

Benzodiazepiny dostupné ve Francii.

Za zmínku: 

tetrazepam nebo Myolastan byl svalový relaxant (svalový relaxant), který byl silně předepisován až do roku 2013. Byl stažen z trhu, protože způsoboval vážné vedlejší účinky, včetně kožních poruch (Stevens-Johnsonův syndrom). Předepisoval se v revmatologii jako součást léčby bolestí souvisejících se svalovými kontrakturami.

Rohypnol podléhá farmakovigilanci, kvůli jeho nesprávnému použití (viz nežádoucí účinky benzodiazepinů). Tento benzodiazepin lze podávat pouze po vydání bezpečného předpisu. Délka léčby je omezena na 14 dní. Lékárník může pacientům poskytovat léčbu pouze v týdenních (7denních) přírůstcích.

Od ledna 2012 je Rivotril vydáván pouze po vydání vstupního receptu lékařem nemocnice. K jejich vydávání jsou oprávněni pouze neurologové a pediatři.

Některé běžné mylné představy o benzodiazepinech. 

Pojďme si udělat inventuru obecných představ o benzodiazepinech!

Benzodiazepiny jsou předepisovány k léčbě deprese. 

Tyto léčby nejsou účinné proti depresi samotné. Ve skutečnosti mají anxiolytické účinky; to znamená, že pomáhají omezit úzkost a úzkostných poruch. Mohou být předepsány ve spojení s antidepresivy k omezení souvisejících úzkostných poruch nebo poruch spánku, se kterými se setkáváme během depresivních stavů.

Při užívání benzodiazepinů by se neměl konzumovat alkohol. 

Pití alkohol zvyšuje nežádoucí účinky těchto léků, včetně bdělosti a změněného vědomí. Při užívání léků je proto vhodnější nepít alkohol.

Můžete se stát závislými při užívání benzodiazepinů?

Tyto drogy jsou návykové a návykové. Proto se doporučuje postupné vysazování, aby se podpořilo hladké vysazení (riziko abstinenčního syndromu). Aby se předešlo závislosti, předpisy doporučují předepisování určitých léčebných postupů po dobu 3 až 4 týdnů. V kontextu poruchy spánkuPo vyzkoušení alternativních metod se jako druhý záměr provádí použití benzodiazepinu.

Při užívání benzodiazepinů je třeba být opatrný, protože způsobují mnoho vedlejších účinků. 

Ospalost, zmatenost, neklid, ztráta paměti… V tomto čísle jsme diskutovali o vedlejších účincích benzodiazepinů. Když benzodiazepiny se používají jako prášky na spaní, jsou obecně účinné a pomáhají najít spánek. Nejlepší je však vyhnout se jejich užívání před určitými činnostmi, které vyžadují ostražitost, jako je řízení, protože to může vést k nehodám.

Benzodiazepiny jsou u některých druhů léčby kontraindikovány.

Stejně jako ostatní léky způsobují benzodiazepiny lékové interakce. Neměly by se užívat současně s některými léky na alergii, léky proti bolesti obsahující morfium deriváty (protože podporují respirační tíseň, jeden z vedlejších účinků benzodiazepinů). Neváhejte požádat svého lékaře o radu a informovat ho o jakékoli léčbě, kterou užíváte, abyste předešli incidentům.